发明名称 |
高效高立体选择性半合成三尖杉酯类生物碱的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种高效高立体选择性半合成三尖杉酯类生物碱的方法,以光学纯的三尖杉碱为原料,在Lewis酸催化下,与取代硅烯酮反应合成。所述化合物的结构通式如(A)所示(其中各基团的意义见权利要求书)。该方法具有关键反应的化学收率和非对映选择性高,操作简便,合成步骤短等优点。本方法为合成结构通式如(A)所示的光学纯的化合物的通用方法,并适用于大量制备。所述化合物广泛应用于抗肿瘤(恶性和非恶性肿瘤)、抗寄生虫、抗真菌和抗菌化疗的药物。<img file="DSA00000535560200011.tif" wi="398" he="367" /> |
申请公布号 |
CN102304132B |
申请公布日期 |
2015.01.28 |
申请号 |
CN201110193584.5 |
申请日期 |
2011.07.12 |
申请人 |
南开大学 |
发明人 |
陈莉;李卫东 |
分类号 |
C07D491/20(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/20(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
具有下述结构的三尖杉酯类生物碱化合物: <img file="FSB0000133277940000011.GIF" wi="1442" he="506" /> |
地址 |
300071 天津市南开区卫津路94号南开大学元素有机化学研究所 |