氟代胺类的制造方法

摘要

本发明通过对氨基醇类的氨基用硝基苯磺酰基保护（氨基保护工序）而变换成氨基醇类保护体；通过使该氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟（SO₂F₂）反应（脱羟基氟化工序）而变换成氟代胺类保护体；通过将该氟代胺类保护体的氨基的保护基脱保护（脱保护工序），可以制造氟代胺类。硝基苯磺酰基高度满足作为本发明的氨基的保护基的特征，能够以高纯度收率良好地获得目标物氟代胺类。

主权项

一种制造通式[2]所示的氟代胺类保护体的方法，其包括使通式[1]所示的氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟(SO₂F₂)反应的脱羟基氟化工序，式[1]中,R¹表示烷基、取代烷基、芳香环基或取代芳香环基，R²各自独立地表示氢原子、烷基、取代烷基、芳香环基或取代芳香环基，m表示整数2、3或4，n表示整数4、6或8，P¹表示邻硝基苯磺酰基、间硝基苯磺酰基或对硝基苯磺酰基，其中，所述烷基为碳原子数1～18的直链或支链的链状的烷基、或碳原子数3～18的环状的烷基，所述芳香环基为碳原子数1～18的芳香族烃基、或含杂原子的芳香族杂环基，所述取代烷基、取代芳香环基的取代基为卤原子、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、或低级卤代烷氧基，所述低级为碳原子数为1～6的直链或支链的链状、或者碳原子数为3～6的环状，式[2]中，R¹、R²、m、n以及P¹与所述式[1]中相同。