发明名称 新型二环噻唑类化合物
摘要 本发明涉及新型二环噻唑类化合物,其抑制Trat2-和Nck-相互作用的激酶(TNIK),并且因此可以用作TNIK抑制剂施用于癌症患者,尤其是施用于实体癌患者,如结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌或乳腺癌。所述二环噻唑化合物由以下式(I)所示(其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和Q是如说明书中所定义),或其药用盐。<img file="DDA0000611272540000011.GIF" wi="687" he="584" />
申请公布号 CN104321321A 申请公布日期 2015.01.28
申请号 CN201380026183.8 申请日期 2013.05.22
申请人 卡尔那生物科学株式会社;日本国立癌症研究中心 发明人 泽匡明;森山英树;山田哲司;下重美纪;川濑裕介;宇野佑子
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 吴胜周
主权项 一种由以下通式表示的化合物或其药用盐:<img file="FDA0000611272520000011.GIF" wi="437" he="369" />(其中,R<sup>1</sup>是<img file="FDA0000611272520000012.GIF" wi="772" he="246" />其中A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>、A<sup>4</sup>、A<sup>5</sup>、A<sup>6</sup>、A<sup>7</sup>各自独立地是C‑Z或N,R<sup>2</sup>是氢原子、取代或未取代的烷基,R<sup>3</sup>是氢原子、取代或未取代的烷基、羟基、取代或未取代的烷氧基,Q是<img file="FDA0000611272520000013.GIF" wi="832" he="262" />其中Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>、Y<sup>3</sup>和Y<sup>4</sup>各自独立地表示硫原子、氧原子、碳原子,或任选被氢原子或低级烷基取代的氮原子,Z、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地表示氢原子、卤原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、羟基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基、羧基、酯基、甲酰基、取代的羰基、取代的氨基甲酰基、取代或未取代的脲基、取代或未取代的芳族基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳族基、取代或未取代的酰基氨基、取代或未取代的芳基羰基氨基、硫醇基、取代或未取代的烷硫基、磺酸基、取代的砜基、取代或未取代的磺酰胺基、氰基、硝基,或者相邻的R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以组合而形成分别形成脂环族的或杂环的二环稠合环的5至7元环,其中所述5至7元环可以任选地具有取代基,R<sup>6</sup>是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的杂环基)。
地址 日本兵库县