消旋δ-羟基酯的不对称催化氢化动力学拆分及其应用

摘要

本发明涉及消旋δ-羟基酯不对称催化氢化的动力学拆分及其应用。采用手性螺环吡啶胺基膦配体的铱催化剂，在碱存在的条件下，对外消旋的δ-羟基酯进行不对称催化氢化，得到具有一定光学纯度的手性δ-羟基酯和1，5-二醇。该方法是一种高效、高选择性、经济、可操作性好、环境友好、以及适合工业生产的新方法。可以在较低催化剂的用量下以非常高的对映选择性及收率获得光学活性手性δ-羟基酯和1，5-二醇。该方法所得到的手性δ-羟基酯和1，5-二醇可做为关键手性原料用于手性药物利索茶碱((R)-lisofylline)和天然产物麝香猫((+)-civet)、(-)-indolizidine 167B、毒芹碱((-)-coniine)的不对称合成。

主权项

一种消旋δ‑羟基酯不对称催化氢化的动力学拆分方法，其特征在于在手性螺环吡啶胺基膦配体的铱催化剂以及碱存在的条件下，对外消旋的δ‑羟基酯进行不对称催化氢化，得到具有一定光学纯度的手性δ‑羟基酯和相应的手性1，5‑二醇。