发明名称 吡啶并[3,4-b]吲哚和应用方法
摘要 本发明涉及吡啶并[3,4-b]吲哚和应用方法。本公开涉及新的杂环化合物,其可以用于调节个体的组胺受体。本文描述了吡啶并[3,4-b]吲哚、包含该化合物的药物组合物和在多种治疗应用中应用该化合物的方法,所述的治疗应用包括治疗认知障碍、精神病性精神障碍、神经递质-介导的障碍和/或神经元障碍。
申请公布号 CN104387382A 申请公布日期 2015.03.04
申请号 CN201410535056.7 申请日期 2009.03.24
申请人 梅迪维新技术公司 发明人 D·T·亨;A·A·普罗特;S·查克拉瓦蒂;R·P·贾殷;S·杜加尔
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 沈晓书;黄革生
主权项 式(F)化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000584897710000011.GIF" wi="1042" he="1150" />其中:R<sup>1</sup>是H、羟基、取代的或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、取代的或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、取代的或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、全卤代烷基、酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的芳烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>全卤代烷氧基、烷氧基、芳基氧基、羧基、硫代烷基、取代的或未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基;R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>各自独立地是H、取代的或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基或硝基,或者R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>与它们连接的碳一起形成环烷基或羰基;R<sup>3a</sup>和R<sup>3b</sup>各自独立地是H、取代的或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、氨基、取代的氨基、环烷基、苯基、酰基氨基或酰基氧基,或者R<sup>3a</sup>和R<sup>3b</sup>与它们连接的碳一起形成环烷基或羰基;X<sup>7</sup>、X<sup>8</sup>、X<sup>9</sup>和X<sup>10</sup>各自独立地是N或CR<sup>4</sup>;m和q独立地是0或1;R<sup>4</sup>各自独立地是H、羟基、硝基、氰基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>全卤代烷基、取代的或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、取代的或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、取代的或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>全卤代烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷氧基、芳基氧基、羧基、硫羟基、羰基烷氧基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳烷基、硫代烷基、取代的或未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基;R<sup>8a</sup>、R<sup>8b</sup>、R<sup>8c</sup>和R<sup>8d</sup>各自独立地是H、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基,与其连接的碳和孪位的R<sup>8(a‑d)</sup>一起形成环烷基或羰基,或者与孪位的R<sup>8(a‑d)</sup>一起形成亚甲基或取代的亚甲基;R<sup>10a</sup>和R<sup>10b</sup>各自独立地是H、卤素、取代的或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、羟基、烷氧基、氰基或硝基,或者R<sup>10a</sup>和R<sup>10b</sup>与它们连接的碳一起形成环烷基或羰基;R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基,或者与它们连接的碳原子一起形成取代的或未取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、取代的或未取代的C<sub>3‑8</sub>环烯基或者取代的或未取代的杂环基,或者一起形成键,从而提供乙炔基;当R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地是H、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>全卤代烷基、羧基或羰基烷氧基时,<img file="FDA0000584897710000021.GIF" wi="176" he="58" />表示存在E或Z双键构型;并且Q是取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的环烯基、取代的或未取代的杂环基、未取代的氨基、取代的氨基、烷氧基、氨基酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、氨基羰基烷氧基、酰基氨基、羧基、氰基或炔基。
地址 美国加利福尼亚州