一种S-构型普瑞巴林的化学拆分制备方法

摘要

本发明提供了S-构型普瑞巴林的化学拆分制备方法，以L-焦谷氨酸为拆分剂对普瑞巴林消旋体进行成盐拆分，随后对拆分的成盐产物进行酸性水解，萃取分离拆分剂，调节pH至中性，蒸馏，析出产物S-构型普瑞巴林，本发明具有对环境污染小、高效稳定、简单易行、产物纯度高、生产成本低的特点，适合大规模生产。

主权项

一种S‑构型普瑞巴林的化学拆分制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以L‑焦谷氨酸为拆分剂，对普瑞巴林消旋体进行成盐拆分；拆分溶剂为含水的醇溶液，S‑普瑞巴林与L‑焦谷氨酸成盐析晶；用拆分溶剂对其进行洗涤，得到S‑普瑞巴林和L‑焦谷氨酸盐复合物；(2)将S‑普瑞巴林和L‑焦谷氨酸盐复合物悬浮于水，加入无机酸水解，萃取分离拆分剂，调节pH至中性，蒸馏，析出产物S‑普瑞巴林；其中：步骤(1)中所使用的醇为乙醇；所用水和醇体积比为2:1；普瑞巴林消旋体质量与拆分溶剂体积比为1g：15mL，拆分温度为50～60℃；成盐析出温度为室温至30～35℃。