| 发明名称 | 通过硝基-四氢吡啶前体制备3-氨基-哌啶化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通过硝基-四氢吡啶前体或其盐制备3-氨基-哌啶化合物。这些化合物可用作在药物活性剂例如托法替尼或其衍生物的合成中的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN104955803A | 申请公布日期 | 2015.09.30 |
| 申请号 | CN201380071692.2 | 申请日期 | 2013.11.29 |
| 申请人 | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 | 发明人 | G·斯塔夫伯;J·克吕佐 |
| 分类号 | C07D211/02(2006.01)I;C07D225/06(2006.01)I;C07D211/48(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 胡晨曦;黄革生 |
| 主权项 | 制备式IV化合物或其酸加成盐的方法，<img file="FDA0000769616550000011.GIF" wi="396" he="316" />其中R<sub>1</sub>是选自‑CH<sub>2</sub>‑R<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>代表取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基，或者选自‑CO‑R<sub>4</sub>、–CO‑OR<sub>4</sub>和–SO<sub>2</sub>‑R<sub>4</sub>，其中R<sub>4</sub>代表取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，且R<sub>2</sub>代表烷基或环烷基，该方法包括用硝基甲烷和甲醛在碱的存在下处理式II化合物<img file="FDA0000769616550000012.GIF" wi="461" he="263" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如上文所定义，并且任选地将所得式IV化合物转化为其酸加成盐。 | ||
| 地址 | 斯洛文尼亚卢布尔雅那 | ||