发明名称 |
4-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯-1-氧化-吡啶-4-基)-5-甲氧基吡啶-2-甲酰胺的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及呈碱或水合物形式或呈药用盐形式的化合物4-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯-1-氧化-吡啶-4-基)-5-甲氧基吡啶-2-甲酰胺的新颖制备方法且还涉及可在该制备方法中使用的几种新颖合成中间体。<img file="DDA0000768481860000011.GIF" wi="734" he="505" /> |
申请公布号 |
CN104955820A |
申请公布日期 |
2015.09.30 |
申请号 |
CN201380071519.2 |
申请日期 |
2013.11.28 |
申请人 |
赛诺菲 |
发明人 |
J-P·卡西米尔;G·罗赛;C·韦雷 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 |
代理人 |
陈静 |
主权项 |
呈碱或水合物形式或呈药用盐形式的具有下式1的4‑(环丙基甲氧基)‑N‑(3,5‑二氯‑1‑氧化‑吡啶‑4‑基)‑5‑甲氧基吡啶‑2‑甲酰胺的制备方法:<img file="FDA0000768481840000011.GIF" wi="734" he="512" />其特征在于其包括:●步骤c):根据以下方案使式5化合物2‑羟基甲基‑5‑甲氧基‑吡啶‑4(1H)‑酮与甲基环丙烷衍生物和碱在极性非质子性溶剂中反应:<img file="FDA0000768481840000012.GIF" wi="1034" he="445" />●步骤b):根据以下方案对步骤c)中得到的化合物4进行氧化反应:<img file="FDA0000768481840000013.GIF" wi="914" he="379" />●步骤a):根据以下方案使步骤b)中得到的化合物2与3,5‑二氯氨基吡啶‑N‑氧化物(化合物3)或其N‑Boc衍生物进行偶联反应:<img file="FDA0000768481840000014.GIF" wi="1535" he="470" /> |
地址 |
法国巴黎 |