辅酶Q10(CoQ10)的静脉内制剂及其使用方法

摘要

本文公开了适于肠胃外施用特定疏水活性剂如辅酶Q10的制剂。还公开了其制备方法和使用该制剂治疗肿瘤疾病的方法。制剂包含水性溶液、分散形成颗粒的胶体状纳米分散体的疏水活性剂及分散稳定剂和调理素作用缩减剂中的至少一种，其中活性剂的胶体状纳米分散体分散成平均尺寸小于200nm的纳米分散体颗粒。制备肠胃外制剂的方法包括通过(1)将疏水活性剂加入65℃的水浴中并混合以形成疏水活性剂/水混合物；(2)向疏水活性剂/水混合物中加入分散稳定剂并在65℃下混合以形成疏水活性剂/水/稳定剂混合物；(3)加入调理素作用缩减剂以形成疏水活性剂/水/稳定剂/缩减剂混合物；(4)预热微射流均质机到65℃；和(5)通过在65℃的微射流均质机中混合疏水活性剂/水/稳定剂/缩减剂混合物进行加工以致形成平均粒径小于200nm的疏水活性剂胶体状纳米分散体而利用高压匀质化来分散疏水活性剂。本文还提供通过向受试者施用本文描述的制剂治疗肿瘤疾病的方法从而治疗或预防肿瘤疾病发生。

主权项

适合静脉内施用于受试者的治疗制剂，包含：水性溶液；分散以形成颗粒的胶体状纳米分散体的疏水活性剂；分散稳定剂；和选自泊洛沙姆和poloxamine的调理素作用缩减剂；其中所述疏水活性剂为辅酶Q10，其中所述分散稳定剂为二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，并且其中活性剂的胶体状纳米分散体分散成平均尺寸为10nm至100nm的纳米分散体颗粒。