5-氯-6-[(2-亚氨基-1-吡咯烷)甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮或其盐的制备方法

摘要

本发明提供一种5-氯-6-[(2-亚氨基-1-吡咯烷)甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮或其盐的制备方法，以6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮为起始原料，通过6位甲基氧化，5位氢发生氯代，再还原6位醛基，与2-氨基吡咯烷或相应的盐缩合后得到目标产物。本发明操作简单，工艺稳定，适合工业化生产，且产率高，纯度高，成本低。

主权项

一种5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基‑1‑吡咯烷)甲基]‑2,4(1H,3H)‑嘧啶二酮或其盐的制备方法，包括以下步骤：a.以6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮为起始原料，在有机溶剂A中，加入氧化剂，在合适温度下反应得到化合物1；b.化合物1在有机溶剂B中，在合适温度下通过氯代反应得到化合物2；c.化合物2在有机溶剂C中经还原6位醛基得化合物3；d.化合物3在有机溶剂D中使6位羟基发生卤代反应得化合物4；e.化合物4与2‑亚氨基吡咯烷或相应的盐在有机溶剂E中，加入催化剂，发生缩合反应得到目标产物；任选的，步骤e所得产物还可以再与对应的酸成盐，优选的，步骤e所得产物再与盐酸成盐得盐酸盐。