| 发明名称 | 噻吩并[3,2-c]吡啶类化合物、其制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一类噻吩并[3,2-c]吡啶类化合物及其应用，其具有式（I）结构。本发明的结构如式（I）所示的化合物对布鲁顿激酶活性具有很好的抑制作用，本发明还涉及此类化合物在预防和/或治疗因BTK（Bruton酪氨酸激酶）活性抑制而改善的疾病中的应用。<img file="DDA0000483225710000011.GIF" wi="488" he="264" /> | ||
| 申请公布号 | CN104945411A | 申请公布日期 | 2015.09.30 |
| 申请号 | CN201410119546.9 | 申请日期 | 2014.03.27 |
| 申请人 | 南京勇山生物科技有限公司 | 发明人 | 陈焕明;唐锋;赵兴俄;王亚洲;金秋;朱新荣 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000483225690000011.GIF" wi="510" he="267" />其中，R<sub>1</sub>选自<img file="FDA0000483225690000012.GIF" wi="286" he="171" />L选自‑O‑、‑C(=O)NH‑；R<sub>3</sub>选自苯基，苯基可选进一步被一个或多个选自氢、卤素的取代基取代；R<sub>2</sub>选自<img file="FDA0000483225690000013.GIF" wi="1154" he="192" />为单键或双键；R<sub>4</sub>选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基C(=O)‑、N,N‑二甲胺甲磺酰基、丙烯甲酰基、<img file="FDA0000483225690000014.GIF" wi="124" he="139" />或(CH<sub>2</sub>)mR<sub>7</sub>；R<sub>5</sub>选自丙烯甲酰基；R<sub>6</sub>选自丙烯甲酰基或C<sub>1‑6</sub>亚烷基C(=O)NH CH<sub>3</sub>；m选自1‑6；R<sub>7</sub>选自C<sub>6‑10</sub>芳基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、丙烯甲酰胺基或‑C(=O)R<sub>8</sub>；R<sub>8</sub>选自羟基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基‑NH‑、吗啉代基、哌啶子基或吡咯烷基，其中，吗啉代基、哌啶子基、吡咯烷基可选进一步被一个或多个选自甲磺酰基或甲磺酰氧基的取代基取代。 | ||
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