| 发明名称 | 二环吡唑并-杂环 | ||
| 摘要 | 本发明提供了具有式I的一般结构的取代的吡唑并-杂环<img file="DDA0000075192290000011.GIF" wi="413" he="334" />环A和B的结构和取代基R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>描述在说明书中。还提供了式I化合物的药学上可接受的盐、酸式盐、水合物、溶剂化物和立体异构体。所述化合物可用作大麻素受体的调节剂，和用于预防、治疗和抑制大麻素受体-相关的疾病和病症，诸如疼痛、炎症和瘙痒。 | ||
| 申请公布号 | CN102282147B | 申请公布日期 | 2015.09.30 |
| 申请号 | CN201080004371.7 | 申请日期 | 2010.01.14 |
| 申请人 | 卡拉治疗学股份有限公司 | 发明人 | 罗志勇 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人 | 丁香兰;庞东成 |
| 主权项 | 具有式I结构的化合物:<img file="FDA0000679196060000011.GIF" wi="514" he="354" />或其药学上可接受的盐或酸式盐，其中:环A选自：<img file="FDA0000679196060000012.GIF" wi="330" he="189" />X和Y中只有一个是O，另一个和W和Z各自是CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；环B选自：<img file="FDA0000679196060000013.GIF" wi="604" he="259" />R<sub>a</sub>是苯基；其中R<sub>a</sub>的苯基各自任选地被1‑4个独立地选自下述的取代基取代：卤素和CF<sub>3</sub>；R<sub>b</sub>选自：H和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；R<sub>c</sub>是CR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>R<sub>f</sub>；R<sub>d</sub>选自：H和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；R<sub>e</sub>选自：COR<sub>3</sub>和CONR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>；R<sub>f</sub>选自：H和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自：H和C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基；其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基各自任选地被1‑5个独立地选自下述的取代基取代：OH、CN、5和6元杂环基，其中所述5和6元杂环基各自任选地被1‑3个独立地选自下述的取代基取代：C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基；或者，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们连接的氮原子一起形成杂环基，所述杂环基选自任选地被1‑4个独立地选自下述的取代基取代的5和6元杂环基：OH、氧代、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>羟基烷基、SO<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、5和6元杂环基。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||