1’-氧代靛玉红的制备和用途

摘要

本发明涉及设计和合成一类全新结构的1’-氧代靛玉红衍生物的方法及其药学应用。通过对靛玉红1’-位氮用氧原子置换，进行重大的结构改造，以改善水中溶解性质，增强抗肿瘤作用。本发明彻底改变了靛玉红母核分子的原子构成，形成一类新结构吲哚-氧茚偶联化合物，开辟新的研究空间。将本身即具有抗肿瘤活性的靛红类结构与苯并呋喃-3-酮(或称：氧茚-3-酮)结构偶联起来，有增强药物活性的作用。

主权项

一种如下述通式所示的1′‑氧代靛玉红衍生物或其药学上可接受的盐，：其中，R¹为H或C₁～C₆烷基、糖基；R²、R⁴、R⁵、R^2’、R^3’、R^4’和R^5’分别独立地代表H、卤素、巯基、C₁～C₄烷基、氨基、甲氨基、C₁～C₄烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、三氟甲基、磺异氰酸酯基；R³代表H、巯基、C₁～C₄烷基、氨基、C₁～C₄烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、三氟甲基、异氰酸酯基；上述的糖基为阿拉伯糖、木糖、核糖、甘露糖和葡萄糖；R为氧原子，硫原子，硒原子；或R为一个NR⁶或NOR⁶基团，其中R⁶为H、C₁～C₆直链或支链烷基、C₃～C₆脂肪环基。