发明名称 |
可用于治疗神经学疾病和病症的螺-喹唑酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及新螺-喹唑酮衍生物,其作为用于调节促代谢性谷氨酸受体亚型4(mGluR4)和/或改变谷氨酸水平或谷氨酸能信号传递的正变构调节剂。 |
申请公布号 |
CN104955826A |
申请公布日期 |
2015.09.30 |
申请号 |
CN201480007416.4 |
申请日期 |
2014.01.23 |
申请人 |
默克专利股份公司 |
发明人 |
N.布鲁格;B.L.霍杜斯;A.E.苏顿;J.波特尼克;T.L.约翰逊;T.E.理查森;T.F.N.哈克塞尔;J.M.多西;R.J.福格莱桑 |
分类号 |
C07D471/10(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/10(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
温宏艳;杨思捷 |
主权项 |
式(I)的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物<img file="dest_path_image001.GIF" wi="200" he="144" />(I)其中:W表示N、O或CH,优选N;X表示N或CH;R1表示烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;R2表示(NY)<sub>p</sub>‑烷基、(NY)<sub>p</sub>‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑环烷基烷基、(NY)<sub>p</sub>‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑杂环基烷基、(NY)<sub>p</sub>‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑芳基烷基、(NY)<sub>p</sub>‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑杂芳基烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑烷基‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑烷基‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑烷基‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)‑烷基‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑烷基‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑烷基‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑烷基‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)O‑烷基‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑烷基‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑烷基‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑烷基‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑C(O)NH‑烷基‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑烷基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑烷基‑环烷基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑烷基‑杂环基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑烷基‑芳基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑杂芳基、(NY)<sub>p</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑烷基‑杂芳基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;如果W是N或CH,则R3表示H或烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基;其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;如果W是O,则R3不存在;R4、R5彼此独立地表示H、烷基、芳基,R6、R7表示杂芳基、环烷基、杂环基、卤素、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO<sub>2</sub>、NYY、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、O‑烷基、O‑烷基‑杂环基、O‑烷基‑芳基、O‑烷基‑杂芳基、O‑烷基‑NYY、O‑烷基‑O‑烷基、C(O)OY、C(O)NY‑烷基‑NYY、C(O)NYY、C(O)‑烷基、C(O)‑杂环基、S(O)<sub>2</sub>‑Y;其中烷基、杂环基、芳基、杂芳基可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;T彼此独立地表示H、烷基、卤素、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO<sub>2</sub>、NYY、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、O‑烷基、O‑烷基‑杂环基、烷基‑NYY、O‑烷基‑芳基、O‑烷基‑杂芳基、O‑烷基‑NYY、O‑烷基‑O‑烷基、C(O)OY、C(O)NY‑烷基‑NYY、C(O)NYY、S(O)<sub>2</sub>‑Y、S‑烷基;或2个邻近的取代基T还可以与它们所连接的原子一起形成环烷基或杂环基;Y彼此独立地表示H、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷基‑O‑烷基;n、m彼此独立地表示1或2;如果X是N,则p彼此独立地表示0,或如果X是CH,则p彼此独立地表示1。 |
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