发明名称 |
毛钩藤碱类似物及其合成方法与应用 |
摘要 |
本发明属于药物合成领域,具体涉及毛钩藤碱类似物及其制备方法与药物应用。本发明提供了通式(I)的毛钩藤碱类似物,经初步的药理活性测试,其在离体血管环和体外细胞实验上具有较好的血管舒张活性,其中,大鼠胸主动脉血管环实验结果表明:毛钩藤碱类似物具有较好的血管舒张活性;MTT实验结果表明所合成的毛钩藤碱类似物无细胞毒性。本发明制得的毛钩藤碱类似物进一步可用于制备防治人类心血管类疾病如高血压、脑卒中和心肌梗死的药物。<img file="DDA0000483379800000011.GIF" wi="468" he="280" /> |
申请公布号 |
CN104945405A |
申请公布日期 |
2015.09.30 |
申请号 |
CN201410119519.1 |
申请日期 |
2014.03.27 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
朱依谆;杨素娜;古险峰;朱依纯 |
分类号 |
C07D487/14(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/14(2006.01)I |
代理机构 |
上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 |
代理人 |
吴桂琴 |
主权项 |
通式(I)的毛钩藤碱类似物:<img file="FDA0000483379770000011.GIF" wi="480" he="296" />其中,R<sub>1</sub>为对甲苯磺酰基,叔丁氧羰基,氢;R<sub>2</sub>为氢、羟基、烷氧基、烷硫基、卤素或苄基;R<sub>3</sub>为氢,羟基,烷基,苄基,烷硫基,烷氧基,卤素;R<sub>4</sub>为氢,羟基,烷氧基或甲基。 |
地址 |
200433 上海市杨浦区邯郸路220号 |