一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法，该制备工艺包含下列几个步骤：(1)帕利哌酮与酸酐类试剂分别溶于溶剂中，碱性催化剂作用下发生酯化反应；(2)将(1)所得酯化产物溶于无水二氯甲烷中，DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为催化剂，与加入的酰化试剂发生酰化反应；(3)酰化后的帕利哌酮与聚乳酸(PLA)通过化学键键合进行酯化反应；(4)采用溶剂挥发法制备帕利哌酮缓释微球，经冷冻干燥后制成微球注射剂。本发明操作安全，反应条件缓和，步骤简明，总收率达50％以上，得到的帕利哌酮微球粒径为30～50um。本发明的帕利哌酮缓释微球注射剂载药量高，释药平稳，释药时间长，缓释效果好。

主权项

一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于：所述方法的具体步骤如下：(1)帕利哌酮与酸酐类试剂溶于溶剂中，碱性催化剂作用下发生酯化反应；(2)将步骤(1)处理后所得酯化产物溶于无水二氯甲烷中，以DMF为催化剂，与酰化试剂发生酰化反应；(3)酰化后的帕利哌酮与聚乳酸通过化学键键合进行酯化反应；(4)采用溶剂挥发法制备帕利哌酮缓释微球，将微球制成注射剂。