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本发明提供了一种一锅多步法合成高光学纯度噻唑氨基酸的新方法。如通式I所示，此方法成本低廉，操作简单，步骤简捷，高光学纯度，在噻唑氨基酸的合成中能够起到重要的作用。 <img file="2014101138146100001dest_path_image001.GIF" wi="532" he="120" />采用氮末端保护的氨基酸为原料经DPPA/Et<sub>3</sub>N活化后，与β‑叠氮二硫化物在有机膦试剂的作用下，加热回流得到噻唑啉中间产物，将体系冷却后，通过DBU/BrCCl<sub>3</sub>氧化得到目标噻唑产物。 通式I中: R<sub>1</sub>可为OCH<sub>3</sub>,OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,OC(CH<sub>3</sub>),NCH<sub>3</sub>(OCH<sub>3</sub>)或其它基团。 R<sub>2</sub>可为H,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,CH<sub>3</sub>,CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,C<sub>3</sub>H<sub>6</sub>,CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>3</sub>,(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>COOCH<sub>3</sub>,C<sub>3</sub>H<sub>6</sub>或其它基团。 R<sub>3</sub>可为COCH<sub>3</sub>,COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,COC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,COOC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,COOCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>或其它基团。 |
