发明名称 甲硝唑衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及式(I)所示的甲硝唑衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。<img file="DDA0000755579500000011.GIF" wi="1924" he="522" />其中,R可相同可不同,独立的选自:氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、芳基、芳氧基等;n为0-4的整数。本发明还涉及式(I)甲硝唑衍生物和其盐的制备方法及其用途。该类化合物或其盐对大肠癌细胞株HCT-116、人肺癌细胞株A549及乳腺癌细胞株MCF-7具有较强的抑制活性。该类化合物抗癌活性广谱,可作为治疗肿瘤、癌症等疾病的候选药物或先导化合物。
申请公布号 CN104926792A 申请公布日期 2015.09.23
申请号 CN201510396700.1 申请日期 2015.07.08
申请人 厦门稀土材料研究所 发明人 雍建平;卢灿忠
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京庆峰财智知识产权代理事务所(普通合伙) 11417 代理人 谢蓉
主权项 一种式(I)所示的甲硝唑衍生物及其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000755579480000011.GIF" wi="893" he="503" />其中:对于式(I)所示的A类化合物,R可相同或不同,独立的选自:氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、芳基、芳氧基等;或者两个相邻的R连在一起形成3‑8元环;所述芳基、芳氧基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立的选自:C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、硝基、氰基、卤素、卤代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基;n为0‑4的整数。
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