| 发明名称 |
一种苯并异噻唑啉酮衍生物及其合成方法 |
| 摘要 |
本发明公开了一种苯并咪唑异噻唑啉酮酰胺类衍生物及其合成方法，该系列化合物为通式I的化合物，其中，R=4-甲基、3-氯、2，4-二甲基。其特征如下：以摩尔比为1∶1～1.5的取代苯胺和苯并异噻唑啉酮乙酸，以HoBt和EDCI为缩合剂，其中取代苯胺与缩合剂HoBt的摩尔比为1∶1.1～1∶1.3，取代苯胺与缩合剂EDCI的摩尔比为1∶1.1～1∶1.3，用有机溶剂完全溶解，室温反应16～24h。反应完毕。将溶液倒入水中，有大量固体析出。过滤、酸洗、水洗、干燥，得粗产品。柱层析得苯并异噻唑啉酮类衍生物。本发明制备制备工艺易于工业化，目标产物生物活性良好。<img file="DSA0000102005230000011.GIF" wi="749" he="369" /> |
| 申请公布号 |
CN104926751A |
申请公布日期 |
2015.09.23 |
| 申请号 |
CN201410097466.8 |
申请日期 |
2014.03.18 |
| 申请人 |
胡俊 |
发明人 |
胡俊 |
| 分类号 |
C07D275/04(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D275/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种苯并异噻唑啉酮衍生物及其合成方法，特征在于其结构式为： <img file="FSA0000102005240000011.GIF" wi="750" he="282" />其中，R=4‑甲基、2，4‑二甲基或3‑氯。 |
| 地址 |
210009 江苏省南京市新模范马路30号 |
