总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜及其制备方法

摘要

本发明总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜及其制备方法，属于中药制剂及其制备方法技术领域。制备方法包括下述步骤制备：将磷脂制成脂膜；将胆盐溶于磷酸盐缓冲液中，制成胆盐溶液；将脂膜与胆盐溶液在水浴中超声混合，得磷脂胆盐空白胶束溶液；将总葫芦素粉末加入到磷脂胆盐空白胶束中，得总葫芦素的磷脂胆盐混合胶束；将羟丙甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微晶纤维、PEG400依次加入到总葫芦素的磷脂胆盐混合胶束溶液中，制得总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜。本发明具有提高总葫芦素的溶解度，增加其对口腔黏膜的粘附和透过作用，避免总葫芦素对胃肠道的刺激作用，显著提高总葫芦素的生物利用度降低不良反应的优点。

主权项

总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜的制备方法，包括下述步骤：(1)、将磷脂加至有机溶剂制成标准液，在氮气下吹干大部分溶剂，再在真空环境中常温放置12小时除去微量的有机溶剂，制成脂膜；(2)、将胆盐溶于pH＝7.2的磷酸盐缓冲液中，制成所需浓度的胆盐溶液；(3)、将脂膜与胆盐溶液在45℃水浴中超声混合45min,即得空白磷脂胆盐胶束溶液；(4)、将总葫芦素粉末加入到磷脂胆盐空白胶束中，充氮密封，置恒温磁力搅拌器上，40℃下均匀搅拌24h，得总葫芦素磷脂胆盐混合胶束；(5)、将羟丙甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微晶纤维素、PEG400依次加入到总葫芦素磷脂胆盐混合胶束溶液中充分搅拌均匀，之后将其均匀铺展在光滑表面，干燥后即得总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜。