一种制备吲哚膦酸酯衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种制备吲哚膦酸酯衍生物的方法，具体为将吲哚衍生物、有机膦化合物、硝酸镁、4Å分子筛和催化量的碳酸银溶于溶剂中，于50～70℃下反应，获得吲哚膦酸酯衍生物；本发明使用吲哚衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应；本发明采用碳酸银作为催化剂，无需有机配体，降低了成本，减少了污染；同时，反应条件温和、反应操作和后处理过程简单、产率高，适合于规模化生产。

主权项

一种制备吲哚膦酸酯衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将吲哚衍生物、有机膦化合物、碳酸银、硝酸镁加入溶剂中，于50～70℃下反应，获得吲哚膦酸酯衍生物；按摩尔比，吲哚衍生物∶有机膦化合物∶硝酸镁∶碳酸银为1∶（1～2）∶（1～2）：（0.1～0.2）；所述吲哚衍生物如下列化学结构通式所示：；其中R¹、R²、R³和R⁴的选择采取以下方案之一：(1) R¹为氢、甲基、甲氧基、氨基、羟基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基，R²、R³和R⁴都为氢；(2) R²为甲基或甲酸甲酯基，R¹、R³和R⁴都为氢；(3) R³为甲基、甲氧基、氨基、羟基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基、甲酰胺基或醛基，R¹、R²和R⁴都为氢；(4) R⁴为甲基、甲氧基、氨基、羟基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基、甲酰胺基或醛基，R¹、R²和R³都为氢；所述有机膦化合物如下列结构通式所示：其中R⁵和R⁶分别选自以下结构中的一种：；所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、醋酸、丙酸、1,2‑二氯乙烷中的一种；所述吲哚膦酸酯衍生物的化学结构通式如下所示：或。