发明名称 α-氨基酮衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法,有机溶剂中,将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应,即可;或者,有机溶剂中,在pH为8~11的条件下,将如式Ⅰ所示的化合物在氧化剂、氧化催化剂、pH调节剂和相转移催化剂的作用下进行反应,即可;其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基;R<sub>4</sub>为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、对环境污染小,原料转化率高,有利于工业大规模生产。<img file="DSA00000411293800011.GIF" wi="829" he="314" />
申请公布号 CN102584620B 申请公布日期 2015.09.23
申请号 CN201110002066.0 申请日期 2011.01.06
申请人 上海医药工业研究院 发明人 龚丹萍;黄成军;姜碧波
分类号 C07C233/31(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 主分类号 C07C233/31(2006.01)I
代理机构 上海弼兴律师事务所 31283 代理人 薛琦;朱水平
主权项 一种如式Ⅱ所示的α‑氨基酮衍生物的制备方法,其特征在于包含下列步骤:有机溶剂中,将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应,即可;所述的反应的温度为10~40℃;<img file="FDA0000764331590000011.GIF" wi="840" he="341" />其中,R<sub>1</sub>为苯基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为甲基;R<sub>4</sub>为乙酰基;其中,所述的氧化催化剂为如式Ⅲ所示的化合物:<img file="FDA0000764331590000012.GIF" wi="330" he="334" />其中,R<sub>5</sub>和R<sub>5</sub>′为甲基;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>都为氢原子;或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一个为氢原子,另一个为<img file="FDA0000764331590000013.GIF" wi="290" he="192" />或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起为以下式a、式b或式c所示的缩酮形式:<img file="FDA0000764331590000014.GIF" wi="406" he="564" />其中,R<sub>8</sub>为乙基;R<sub>9</sub>和R<sub>9</sub>′为甲基;Y为以下式d、式e或式f所示的基团形式:<img file="FDA0000764331590000021.GIF" wi="390" he="535" />其中,X<sup>‑</sup>为氟离子、氯离子、溴离子或碘离子。
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