| 发明名称 | 作为用于治疗认知损伤的、具有结合的对血清素再吸收、5-HT3和5-HT1A活性的化合物的1-[2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]哌嗪 | ||
| 摘要 | 1-[2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯基]哌嗪对SERT、5-HT3和5-HT1A表现出有效的活性，并且可以以原样用于治疗认知损伤患者、特别是抑郁患者。<img file="DSA00000670804600011.GIF" wi="520" he="445" /> | ||
| 申请公布号 | CN102617513B | 申请公布日期 | 2015.09.23 |
| 申请号 | CN201210034684.8 | 申请日期 | 2007.06.15 |
| 申请人 | H.隆德贝克有限公司 | 发明人 | B·邦-安德森;A·法尔特;A·摩克;H·洛佩茨德迪戈;R·霍尔姆;T·B·斯坦斯博尔;L·M·林加德;M·J·米利;M·H·罗克;J·布罗德森;M·约根森;N·穆尔 |
| 分类号 | C07D295/096(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/096(2006.01)I |
| 代理机构 | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人 | 吴小瑛;张福根 |
| 主权项 | 一种用于制备以下化合物I的方法，<img file="FDA0000746193620000011.GIF" wi="423" he="524" />该方法包括在80℃‑120℃的温度下，在甲苯、NaOBu<sup>t</sup>或KOBu<sup>t</sup>以及Pddba<sub>2</sub>和rac‑BINAP存在下，使化合物[II]与式[III]的化合物和式[IV]的化合物反应，其中化合物[II]为：<img file="FDA0000746193620000012.GIF" wi="370" he="395" />其中R'表示氢或一价金属离子，式[III]的化合物为：<img file="FDA0000746193620000013.GIF" wi="260" he="390" />其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地表示Br或I，式[IV]的化合物为：<img file="FDA0000746193620000014.GIF" wi="170" he="399" />其中R表示氢或保护基团。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||