氨基取代的异噻唑

摘要

本发明涉及抑制有丝分裂检查点的通式(I)的异噻唑类：其中A,R1和R2如权利要求中定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合产品，和涉及所述化合物一单独试剂或与其他活性成分组合的形式用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病，特别是赘生物。

主权项

式(I)化合物其中： A   代表选自如下的杂芳基：其中X¹, X²和X³之一代表作为环原子的N, O或S并且其他的X¹, X²和X³代表作为环原子的碳，和其中X⁴, X⁵, X⁶和X⁷代表作为环原子的碳或X⁴, X⁵, X⁶和X⁷之一代表N原子, 其他的X⁴, X⁵, X⁶和X⁷代表作为环原子的碳, 和其中X¹和X²或X²和X³或X⁴和X⁵或X⁵和X⁶或X⁶和X⁷任选形成另外的5‑元或6‑元环的一部分, 其任选含有一个选自O, N和S的另外的杂原子，并且该环为不饱和或部分饱和的, 和其中* 表示所述基团与该分子其余部分的连接点 ,所述杂芳基, 其为单环或二环，任选被选自如下的取代基相同或不同地取代一次或两次:C₁‑C₆‑烷基， C₁‑C₆‑卤代烷基, C₁‑C₆‑烷氧基, C₃‑C₆‑环烷基, C₃‑C₆‑环烷基氧基, 羟基, 卤素原子, 氰基, 苯基, 5‑元杂芳基, COOR³, CONR⁴R⁵, NR⁴R⁵,所述苯基和5‑元杂芳基任选被选自如下的取代基相同或不同地取代一次或两次:卤素原子,或C₁‑C₃‑烷基‑,或C₁‑C₃‑烷氧基,R¹  代表C₁‑C₃‑烷基,R²  代表选自如下的基团:苯基或吡啶基,所述苯基和吡啶基任选被选自如下的取代基相同或不同地取代一次或两次:C₁‑C₆‑烷基， C₁‑C₆‑卤代烷基, C₁‑C₆‑烷氧基, C₁‑C₆‑卤代烷氧基, C₃‑C₆‑环烷基, C₃‑C₆‑环烷基氧基, 羟基, 卤素原子, 苯基, 苯氧基,所述苯基和苯氧基任选被选自如下的取代基相同或不同地取代一次或两次:卤素原子,或C₁‑C₃‑烷基‑,或C₁‑C₃‑烷氧基,R³  代表：氢原子, 或选自C₁‑C₆‑烷基的基团，R⁴  代表：氢原子, 或选自C₁‑C₆‑烷基的基团，R⁵  代表：氢原子, 或选自C₁‑C₆‑烷基的基团，或,R⁴和R⁵与它们所连接的氮一起代表:5‑至6‑元杂环烷基，其任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子,或其立体异构体、互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂合物、或盐，或它们的混合物。