| 发明名称 | 制备抗肿瘤剂6-(7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基氧基)-N-甲基-1-萘甲酰胺的方法及其结晶 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通过在稀释的或弱的酸性条件下对取代的1-((6-甲氧基-4-(5-(甲基氨基甲酰基)萘-2-基氧基)喹啉-7-基氧基)-甲基)环丙基氨基甲酸苄基酯(式I)脱保护来合成6-(7-((1-氨基环-丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基氧基)-N-甲基-1-萘甲酰胺(AL3810)的新方法。还已经制备了6-(7-((1-氨基环-丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基氧基)-N-甲基-1-萘甲酰胺的稳定的晶形。<img file="DDA0000762293930000011.GIF" wi="1738" he="691" /> | ||
| 申请公布号 | CN104936946A | 申请公布日期 | 2015.09.23 |
| 申请号 | CN201480005301.1 | 申请日期 | 2014.01.17 |
| 申请人 | 爱德程制药有限公司;南京爱德程宁欣药物研发有限公司 | 发明人 | G·P·陈 |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 宋卫霞;黄革生 |
| 主权项 | 制备6‑(7‑((1‑氨基环丙基)‑甲氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑4‑基氧基)‑N‑甲基‑1‑萘甲酰胺(AL3810)或其可药用盐的方法，其根据以下化学流程，通过在稀释的或弱的酸性条件下对式I的取代的1‑((6‑甲氧基‑4‑(5‑(甲基氨基甲酰基)萘‑2‑基氧基)喹啉‑7‑基‑氧基)甲基)环丙基氨基甲酸苄基酯进行脱保护来进行：<img file="FDA0000762293900000011.GIF" wi="1750" he="694" />其中R<sub>1</sub>选自H、卤素、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、氰基或硝基；优选选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或硝基；R<sub>2</sub>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或硝基；R<sub>2</sub>优选为甲氧基。稀释的或弱的酸性条件选自在CH<sub>2</sub>Cl<sub>2</sub>或CH<sub>3</sub>CN中的5‑50％TFA、在乙醇中的10％HCl、在二<img file="FDA0000762293900000012.GIF" wi="69" he="71" />烷中的4N HCl、在CH<sub>3</sub>CN中的HCOOH或在CH<sub>3</sub>CN中的对甲苯磺酸一水合物。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||