治疗活性的噁唑啉衍生物

摘要

式(I)的化合物，即单环或双环的二胺-取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶和异噻唑并[5,4-d]嘧啶衍生物，其被任选地被取代的噁唑啉-2-基衍生物所取代,在治疗和/或预防各种人类疾病中是有益的，所述人类疾病包括炎性、自身免疫性或肿瘤病症、病毒性疾病或器官或细胞移植排斥。

主权项

式(I)的化合物或其N‑氧化物,或它们的药学可接受的盐或溶剂化物:其中Q表示式(Qa)或(Qb)的基团:其中星号(*)表示与分子其他部分的连接点；V表示‑CH₂‑,‑C(CH₃)₂‑,‑CH₂CH₂‑或‑CH₂CH₂CH₂‑；X表示C‑R⁶或N；Y表示共价键,或选自‑C(O)‑,‑S(O)‑,‑S(O)₂‑,‑C(O)O‑,‑C(O)N(R⁷)‑和‑S(O)₂N(R⁷)‑的连接基基团；Z表示氢；或Z表示C_1‑6烷基,C_3‑7环烷基,C_3‑7环烷基‑(C_1‑6)烷基,芳基,芳基(C_1‑6)烷基,C_3‑7杂环烷基,C_3‑7杂环烷基(C_1‑6)烷基,杂芳基或杂芳基(C_1‑6)烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；A表示氢或三氟甲基；或A表示C_1‑6烷基,任选地被一个或多个独立选自卤素,‑OR^a,‑S(O)R^a和‑NR^bR^c的取代基取代；R¹表示氢,卤素,氰基,硝基,羟基,三氟甲基,三氟甲氧基,‑OR^a,‑SR^a,‑SOR^a,‑SO₂R^a,‑NR^bR^c,‑CH₂NR^bR^c,‑NR^cCOR^d,‑CH₂NR^cCOR^d,‑NR^cCO₂R^d,‑NHCONR^bR^c,‑NR^cSO₂R^e,‑N(SO₂R^e)₂,‑NHSO₂NR^bR^c,‑COR^d,‑CO₂R^d,‑CONR^bR^c,‑CON(OR^a)R^b或‑SO₂NR^bR^c；或R¹表示C_1‑6烷基,C_3‑7环烷基,C_3‑7环烷基(C_1‑6)烷基,芳基,芳基(C_1‑6)烷基,C_3‑7杂环烷基,C_3‑7杂环烷基(C_1‑6)烷基,杂芳基或杂芳基(C_1‑6)烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；R²表示氢或C_1‑6烷基；和R³表示氢；或R³表示C_1‑6烷基,C_1‑6烷氧基,C_3‑7环烷基,C_3‑7环烷基(C_1‑6)烷基,芳基,芳基(C_1‑6)烷基,C_3‑7杂环烷基,C_3‑7杂环烷基(C_1‑6)烷基,杂芳基或杂芳基(C_1‑6)烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；或R²和R³,当与它们二者连接的碳原子一起时，表示C_3‑7环烷基或C_3‑7杂环烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；R⁴表示氢或C_1‑6烷基；和R⁵表示氢；或R⁵表示C_1‑6烷基,C_1‑6烷氧基,C_3‑7环烷基,C_3‑7环烷基(C_1‑6)烷基,芳基,芳基(C_1‑6)烷基,C_3‑7杂环烷基,C_3‑7杂环烷基(C_1‑6)烷基,杂芳基或杂芳基(C_1‑6)烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；或R⁴和R⁵,当与它们二者连接的碳原子一起时，表示C_3‑7环烷基或C_3‑7杂环烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；R⁶和R⁷独立地表示氢；或C_1‑6烷基,任选地被一个或多个独立选自‑OR^a和‑NR^bR^c的取代基取代；R^a表示氢；或R^a表示C_1‑6烷基,芳基,芳基(C_1‑6)烷基,杂芳基或杂芳基(C_1‑6)烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；R^b和R^c独立地表示氢或三氟甲基；或C_1‑6烷基,C_3‑7环烷基,C_3‑7环烷基(C_1‑6)烷基,芳基,芳基(C_1‑6)烷基,C_3‑7杂环烷基,C_3‑7杂环烷基(C_1‑6)烷基,杂芳基或杂芳基(C_1‑6)烷基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；或R^b和R^c,当与它们二者连接的氮原子一起时，表示氮杂环丁烷‑1‑基,吡咯烷‑1‑基,噁唑烷‑3‑基,异噁唑烷‑2‑基,噻唑烷‑3‑基,异噻唑烷‑2‑基,哌啶‑1‑基,吗啉‑4‑基,硫代吗啉‑4‑基,哌嗪‑1‑基,高哌啶‑1‑基,高吗啉‑4‑基或高哌嗪‑1‑基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；R^d表示氢；或C_1‑6烷基,C_3‑7环烷基,芳基,C_3‑7杂环烷基或杂芳基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代；和R^e表示C_1‑6烷基,芳基或杂芳基,其中任一基团可任选地被一个或多个取代基取代。