发明名称 某些化学实体、组合物和方法
摘要 本申请描述了调节PI3激酶活性的化学实体以及治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病症的化学实体、药物组合物和方法。
申请公布号 CN104926815A 申请公布日期 2015.09.23
申请号 CN201510242664.3 申请日期 2009.01.05
申请人 英特利凯恩有限责任公司 发明人 任平达;刘毅;特洛伊.E.威尔逊;卡特里纳.钱;克里斯琴.罗梅尔;李连生
分类号 C07D473/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I 主分类号 C07D473/34(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 曹立莉
主权项 式I化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000716399660000011.GIF" wi="731" he="642" />其中W<sub>a</sub><sup>1</sup>为CR<sup>3</sup>或N;W<sub>a</sub><sup>2</sup>为CR<sup>5</sup>或N;W<sub>a</sub><sup>3</sup>为CR<sup>6</sup>或N;W<sub>a</sub><sup>4</sup>为N或CR<sup>7</sup>;W<sub>b</sub><sup>5</sup>为CR<sup>8</sup>、CHR<sup>8</sup>或N,其中选自W<sub>a</sub><sup>1</sup>、W<sub>a</sub><sup>2</sup>、W<sub>a</sub><sup>3</sup>、W<sub>a</sub><sup>4</sup>和W<sub>b</sub><sup>5</sup>的环原子中不超过两个相邻的环原子为杂原子;W<sub>d</sub>为杂环烷基、芳基或杂芳基;B为烷基、氨基、杂烷基、环烷基、杂环烷基或式II的部分,<img file="FDA0000716399660000012.GIF" wi="499" he="405" />其中W<sub>c</sub>为芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基,以及Q为0、1、2、3或4的整数;X不存在,或者为‑(CH(R<sup>9</sup>))<sub>z</sub>‑以及z在每种情况下独立地为1、2、3或4的整数;Y为不存在,或者为‑O‑、‑S‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)<sub>2</sub>‑、‑N(R<sup>9</sup>)‑、‑C(=O)‑(CHR<sup>9</sup>)<sub>z</sub>‑、‑C(=O)‑、‑N(R<sup>9</sup>)‑C(=O)‑或‑N(R<sup>9</sup>)‑C(=O)NH‑、‑N(R<sup>9</sup>)C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>‑或‑C(=O)‑(CHR<sup>9</sup>)<sub>z</sub>‑,其中当W<sub>b</sub><sup>5</sup>为N时,X或Y中的不超过一个是不存在的;R<sup>1</sup>为氢、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、胺磺酰基、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基;R<sup>2</sup>为烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、胺磺酰基、卤素、氰基、羟基或硝基;R<sup>3</sup>为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、胺磺酰基、卤素、氰基、羟基或硝基;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>杂烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>酰氨基、氨基、酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>胺磺酰基、卤素、氰基、羟基或硝基;以及R<sup>9</sup>在每种情况下独立地为氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>杂烷基。
地址 美国加利福尼亚州