发明名称 |
异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用 |
摘要 |
本发明属于医药技术领域,公开了一种异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物,为:(E)-N'-(3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰)异烟肼,还公开了该衍生物的制备方法。异烟肼是目前抗结核病常用的一线药物,但是,异烟肼有代谢速率快、易产生耐药性、易造成肝损伤等缺点。本发明公开了一种异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物,为:(E)-N'-(3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰)异烟肼,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异烟肼,而且不易引起肝损伤,相对于抗结核一线药物异烟肼具有双重功效,可用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新的选择。 |
申请公布号 |
CN104926721A |
申请公布日期 |
2015.09.23 |
申请号 |
CN201410106631.1 |
申请日期 |
2014.03.21 |
申请人 |
兰州大学 |
发明人 |
李红玉;吴争荣;郑丽芳 |
分类号 |
C07D213/86(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/86(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物,为:(E)‑N'‑(3‑(3,4‑二羟苯基)丙烯酰)异烟肼,其特征在于:该化合物结构式如下:<img file="FDA0000480092380000011.GIF" wi="1798" he="817" /> |
地址 |
730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号 |