一种制备6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法及应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，公开了一种制备6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法及应用，方法如下：在醚类溶剂或极性非质子溶剂中，以邻碘酰基苯甲酸（IBX）为氧化剂，将(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷进行氧化脱氢反应，反应结束后，加入还原剂，用有机溶剂进行萃取，有机相经洗涤、干燥、减压浓缩后得到6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶。本发明方法操作简单，产率高，产品纯度好，用邻碘酰基苯甲酸（IBX）为氧化剂进行氧化脱氢，反应中没有过渡金属参与，避免对产物造成金属污染。

主权项

一种制备如式(I)所示的6‑苄基‑5,7‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢‑吡咯并[3,4‑b]吡啶的方法，其特征在于，所述方法如下：在醚类溶剂或极性非质子溶剂中，将式(II)所示的(1R,6S)‑8‑苄基‑7,9‑二氧代‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷用邻碘酰基苯甲酸为氧化剂进行氧化脱氢反应，反应结束后，加入还原剂，用有机溶剂进行萃取，有机相经洗涤、干燥、减压浓缩后得到6‑苄基‑5,7‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢‑吡咯并[3,4‑b]吡啶,反应式如下：。