3-氯-咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了3-氯-咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：取2-氨基吡啶衍生物与苯乙酮衍生物混合，加入甲苯、4A分子筛和催化量的硫酸，在100～120℃下反应6～24h；然后将反应液旋转蒸发去除甲苯，加入卤代试剂和溶剂，于60～100℃下反应2～12h，生成3-氯-咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物；所述的卤代试剂是二氯亚砜、草酰氯、五氯化磷或三氯化磷中的一种。本发明的方法简便、高效，所用到的原料简单易得且无毒，本制备方法在反应过程中对水和空气都不敏感。另外整个操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。

主权项

3‑氯‑咪唑并[1,2‑a]吡啶衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：取2‑氨基吡啶衍生物与苯乙酮衍生物混合，加入甲苯、4A分子筛和催化量的硫酸，在100～120℃下反应6～24h；然后将反应液旋转蒸发去除甲苯，加入卤代试剂和溶剂，于60～100℃下反应2～12h，生成3‑氯‑咪唑并[1,2‑a]吡啶衍生物；所述2‑氨基吡啶衍生物的结构如式A所示，所述苯乙酮衍生物的结构如式B所示，所述3‑氯‑咪唑并[1,2‑a]吡啶衍生物的结构如式D所示。在式A和式D中，R₁为氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、腈基、酯基、苯基或杂环中的一种；在式B和D中，R₂为氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、腈基、酯基、苯基或杂环中的一种；所述2‑氨基吡啶衍生物与苯乙酮衍生物的摩尔比为1:(1～1.2)；所述2‑氨基吡啶衍生物与卤代试剂的摩尔比为1:(1～10)；所述的卤代试剂是二氯亚砜、草酰氯、五氯化磷或三氯化磷中的一种。