新颖三环化合物

主权项

一种式(Ic)化合物
或其医药学上可接受之盐或异构体，其中R1、R2、R4及R5各自独立地选自由H、氘、卤素、-CF3、-OCF3及(C1-C6)烷基所组成之群组；R3为-A-D-E-G，其中：A为一键；D为视情况经取代之吡咯啶；E为一键、-Re-、-Re-C(=NCN)-Re-、-Re-C(O)-Re-、-Re-C(O)C(O)-Re-、-Re-C(O)O-Re-、-Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re-、-Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-、-Re-O-Re-、-Re-S(O)2-Re-、-Re-S(O)-Re-、-Re-S-Re-、-Re-N(Ra)-Re-、=N-Re-、-Re-N(Ra)C(O)-Re-、-ReC(O)N(Ra)Re-、-Re-OC(O)N(Ra)-Re-、-Re-N(Ra)C(O)ORe-、-Re-OC(O)-Re、-Re-OC(O)-O-Re、-Re-N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-、-Re-N(Ra)S(O)2-Re-、-Re-S(O)2N(Ra)-Re-或-Re-N(Ra)S(O)2N(Ra)-Re-；或
E为；其中在所有情况下，E连接至D中之碳或氮原子；G为氢、氘、-N(Ra)(Rb)、卤素、-ORa、-SRa、-S(O)Ra、
-S(O)2Ra、-NO2、-C(O)ORa、-CN、-C(O)N(Ra)(Rb)、-N(Ra)C(O)Rb、-N(Ra)C(O)ORb、-OC(O)N(Ra)、-N(Ra)C(O)N(Rb)2、-C(O-Ra)(Rb)2、-C(O)Ra、-CF3、-OCF3、-N(Ra)S(O)2Rb、-S(O)2N(Ra)(Rb)、-S(O)2N(Ra)C(O)Rb、视情况经取代之-(C1-C6)烷基、视情况经取代之-(C2-C6)烯基、视情况经取代之-(C2-C6)炔基、视情况经取代之-(C3-C10)环烷基、视情况经取代之-(C1-C10)杂芳基、视情况经取代之-(C1-C10)杂环基、视情况经取代之-(C6-C10)芳基；其中在含有-N(Ra)(Rb)的部分中，氮、Ra及Rb可形成环，因此-N(Ra)(Rb)表示经由氮连接的视情况经取代之(C2-C10)杂环基或视情况经取代之(C1-C10)杂芳基；Ra及Rb各自独立地为氢、氘、CN、视情况经取代之(C1-C10)烷基、视情况经取代之(C2-C10)烯基、视情况经取代之(C2-C10)炔基、视情况经取代之(C1-C10)烷基-O-(C1-C10)烷基、视情况经取代之(C3-C10)环烷基、视情况经取代之(C6-C10)芳基、视情况经取代之(C1-C10)杂芳基、视情况经取代之(C1-C10)杂环基、视情况经取代之-(C1-C6)伸烷基-(C3-C10)环烷基、视情况经取代之-(C1-C6)伸烷基-(C6-C10)芳基、视情况经取代之-(C1-C6)伸烷基-(C1-C10)杂芳基或视情况经取代之-(C1-C6)伸烷基-(C1-C10)杂环基；及Re在每次出现时独立地为一键、视情况经取代之(C1-C10)伸烷基、视情况经取代之(C2-C10)伸烯基、视情
况经取代之(C2-C10)伸炔基、视情况经取代之-(C1-C10)伸烷基-O-(C1-C10)伸烷基、视情况经取代之(C3-C10)伸环烷基、视情况经取代之(C6-C10)伸芳基、视情况经取代之(C1-C10)伸杂芳基或视情况经取代之(C1-C10)伸杂环基；其中该等视情况之取代基系独立地选自(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C10)环烷基、卤素、-CF3、卤化(C1-C8)烷基、-O-(C1-C8)烷基、-OH、-S-(C1-C8)烷基、-SH、-NH(C1-C8)烷基、-N((C1-C8)烷基)2、-NH2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C8)烷基、-C(O)N((C1-C8)烷基)2、-NHC(O)H、-NHC(O)(C1-C8)烷基、-NHC(O)(C3-C8)环烷基、-N((C1-C8)烷基)C(O)H、-N((C1-C8)烷基)C(O)(C1-C8)烷基、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH(C1-C8)烷基、-N((C1-C8)烷基)C(O)NH2、-NHC(O)N((C1-C8)烷基)2、-N((C1-C8)烷基)C(O)N((C1-C8)烷基)2、-N((C1-C8)烷基)C(O)NH((C1-C8)烷基)、-C(O)H、-C(O)(C1-C8)烷基、-CN、-NO2、-S(O)(C1-C8)烷基、-S(O)2(C1-C8)烷基、-S(O)2N((C1-C8)烷基)2、-S(O)2NH(C1-C8)烷基、-S(O)2NH(C3-C8)环烷基、-S(O)2NH2、-NHS(O)2(C1-C8)烷基、-N((C1-C8)烷基)S(O)2(C1-C8)烷基、-(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基、-O-(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C8)烷基、NHOH、NHO(C1-C8)烷基、-O-卤化(C1-C8)烷基、-S(O)2-卤化(C1-C8)烷基、-S-卤化(C1-C8)烷基、-(C1-C6)杂环、-(C1-C6)杂芳基、-苯基、-NHC(O)O-(C1-C6)烷
基、-N((C1-C6)烷基)C(O)O-(C1-C6)烷基、-C(=NH)-(C1-C6)烷基、-C(=NOH)-(C1-C6)烷基或-C(=N-O-(C1-C6)烷基)-(C1-C6)烷基，其中该杂环、杂环基或伸杂环基包括非芳族环系统，其包括单环、二环、三环或螺环，其可为饱和或含有一或多个不饱和单元，且具有5至12个原子，包括至少一个选自氮、氧及硫之杂原子，且该杂芳基或伸杂芳基包括芳族环系统，其包括单环、二环及三环，且具有5至12个原子，包括至少一个选自氮、氧或硫之杂原子。