一种由酰胺制备胺类化合物中间体的方法

摘要

本发明涉及一种由酰胺类化合物选择性还原制备胺类化合物中间体的方法，所述方法包括使酰胺类化合物在新颖的有机硼酸/四正丁基氟化铵(TA BF)共催化体系的催化下，以有机硅试剂为还原剂进行选择性还原反应而制备得到胺类化合物中间体，通过吡啶类助剂的添加还能够有效地降低反应温度、缩短反应时间。该反应通过工艺条件的合适优化和物料筛选而使酰胺类化合物高效地转化为胺，并同时适用于各级酰胺底物，从而满足了广大医药、农业、化工等领域的工作和市场需求。

主权项

一种胺类化合物的制备方法，所述方法包括：在反应器内依次加入有机硼酸、四正丁基氟化铵和式(II)化合物，通入惰性气体形成惰性保护氛围，继续加入有机溶剂和有机硅试剂，密封搅拌反应制备得到式(I)化合物，其中，R₁、R₂、R₃各自独立地选自C₁‑C₁₂烷基、带有取代基或未取代的C₆‑C₁₂芳基、带有取代基或未取代的C₄‑C₁₂杂芳基；所述取代基为卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、硝基、氨基；所述有机硅试剂为Ph₂SiH₂、PhSiH₃中的任意一种；所述有机硼酸为如下所示硼酸C‑D中的任意一种，所述有机溶剂为甲苯、乙腈、甲醇、二氧六环、二甲基亚砜中的一种；还向反应体系中进一步添加助剂，所述助剂为N‑甲基吡啶四氟硼酸盐、N‑丁基吡啶四氟硼酸盐、N‑乙基吡啶四氟硼酸盐、N‑丁基吡啶溴盐、N‑丁基吡啶对甲苯磺酸盐、N‑乙基吡啶溴盐中的任意一种；其中，助剂与式(II)化合物的摩尔比为1‑3:1。