发明名称 DERIVADOS DE OCTAHIDRO-PIRROLO[3,4-C]-PIRROL Y PIRIDINA-FENILO
摘要 Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que: R¹ es cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, naftilo sustituido, naftilalquilo sustituido, naftiloxialquilo sustituido, naftilalquenilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinil-alquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, indolilo sustituido, quinolilo sustituido, iso-quinolilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalquil-alquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, naftilo sustituido, naftilalquilo sustituido, naftiloxialquilo sustituido, naftilalquenilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenil-alquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, indolilo sustituido, quinolilo sustituido, isoquinolilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido y benzofuran-2-ilo sustituido están sustituidos por R⁷, R⁸ y R⁹; R² es fenilo sustituido, piridinilo sustituido, pirrolilo sustituido, oxodihidropiridinilo o tiofenilo sustituido, dichos fenilo sustituido, piridinilo sustituido, pirrolilo sustituido y tiofenilo sustituido están sustituidos por R¹⁰, R¹¹ y R¹²; Y es -OC(O)-, -NR⁵C(O)-, -C(O)-, -S(O)₂-, un resto de fórmula (2) ó un resto de fórmula (3); A es -N- o CH-; W es -O-, -S-, -NR⁶-, -C(O)-, -S(O)₂-, o -CR³R⁴-; R³ y R⁴ se eligen con independencia entre H, halógeno, alquilo y cicloalquilo; R⁵ y R⁶ se eligen con independencia entre H, alquilo y cicloalquilo; R⁷, R⁸ y R⁹ se eligen con independencia entre H, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, hidroxihaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxi, alcoxi-alquilo, haloalcoxi, alcoxihaloalquilo, alcoxialcoxi, alcoxi-alcoxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, halógeno, hidroxi, ciano, alquil-sulfanilo, haloalquilsulfanilo, cicloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, cicloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, aminosulfonilo sustituido, amino sustituido y aminoalquilo sustituido, dichos aminosulfonilo sustituido, amino sustituido y aminoalquilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquilcarbonilo y cicloalquilcarbonilo, y dichos fenilo sustituido y piridinilo sustituido están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi, y por lo menos uno de R⁷, R⁸ y R⁹ no es H; R¹⁰ es aminosulfonilo sustituido, alcoxicarbonilo, alquil-carbonilamino, alquilsulfonilamino, amino sustituido, carboxi, ciano, hidroxi o tetrazolilo, dicho amino sustituido está sustituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R¹¹ y R¹² se eligen con independencia entre H, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halógeno y haloalquilo; m, n, p y q se eligen con independencia entre 1 y 2; o las sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR095079(A1) 申请公布日期 2015.09.16
申请号 AR2014P100780 申请日期 2014.03.10
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 PATRIZIO MATTEI;HARALD MAUSER;GUOZHI TANG;LISHA WANG;JRME HERT;DANIEL HUNZIKER
分类号 C07D487/04;A61K31/407;A61K31/437;A61K31/5517;A61P13/12;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/06;C07D471/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
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