发明名称 作为CRTH2拮抗剂的吡唑化合物
摘要 本发明涉及具有CRTH2活性的式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐,其中W、L<sup>1</sup>、L<sup>2</sup>、X、L<sup>3</sup>、Y、R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>如说明书及权利要求书中所定义;涉及其作为药物的用途且涉及含有所述化合物或含有所述化合物与一种或多种活性物质的组合的药物制剂。<img file="DDA00002196022000011.GIF" wi="1050" he="439" />
申请公布号 CN102884051B 申请公布日期 2015.09.16
申请号 CN201180016294.1 申请日期 2011.01.24
申请人 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 发明人 T.奥斯特;R.安德斯克维茨;D.W.哈姆普莱克特;C.霍恩克;D.马蒂雷斯;W.里斯特;P.塞瑟
分类号 C07D231/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/12(2006.01)I
代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人 张平元
主权项 式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000685236190000011.GIF" wi="1038" he="444" />其中W为羟基羰基;L<sup>1</sup>为未经取代的亚甲基;L<sup>2</sup>为未经取代的亚甲基;X为未经取代的苯‑1,4‑亚基;L<sup>3</sup>为‑NR<sup>d</sup>‑C(O)‑,其中R<sup>d</sup>为H,且其中Y选自苯基、苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、苯基‑C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>‑烯基、杂环基、杂环基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基及杂环基‑C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>‑烯基,其中杂环基选自呋喃基、噻唑基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻二唑基、1,2,3‑三唑基、1,2,4‑三唑基、四唑基、<img file="FDA0000685236190000012.GIF" wi="70" he="64" />唑基、<img file="FDA0000685236190000013.GIF" wi="70" he="64" />二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基,且其中上述基团Y中的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基及C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>‑烯基部分未经取代,且其中上述基团Y中的苯基或杂环基部分未经取代或带有至少一个选自下列的取代基:卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基和C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基,和/或其中上述基团Y中的苯基或杂环基部分可带有稠合的苯部分,其中该稠合的苯部分未经取代或带有至少一个选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基和C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基;且其中R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>彼此独立地选自未经取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷基、未经取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基及未经取代的苯基。
地址 德国英格海姆