双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃衍生物及其制备方法和应用。本发明以二溴代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃为原料，经过系列反应合成了一系列双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物。本发明还提供双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明该类化合物对肿瘤细胞有抑制增殖的作用，其中化合物16对肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用显著，IC₅₀值达到0.57μM。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。

主权项

双取代二萘并[2,1‑b:1',2'‑d]]呋喃类衍生物，其特征在于：具有式I所示的结构：其中R₁为‑H时,R₂为‑CONH₂,‑CONHCH₃,‑CON(CH₃)₂,‑CONHCH₂CH₃,‑CON(CH₂CH₃)₂,‑CONHCH₂CH₂CH₃,‑CONHCH₂CH(CH₃)₂,‑CONHC₆H₁₁,‑CONHCH₂C₆H₅,‑CONHCH₂CH₂NH₂,‑CONHNH₂,‑CONHOH,‑CONHCH₂CH₂OH,‑CONHCHPhCH₂OH,‑CONHCH(CH₂Ph)CH₂OH；R₂为‑H时,R₁为‑CONH₂,‑CONHCH₃,‑CON(CH₃)₂,‑CONHCH₂CH₃,‑CON(CH₂CH₃)₂,‑CONHCH₂CH₂CH₃,‑CONHCH₂CH(CH₃)₂,‑CONHC₆H₁₁,‑CONHCH₂C₆H₅,‑CONHCH₂CH₂NH₂,‑CONHNH₂,‑CONHOH,‑CONHCH₂CH₂OH,‑CONHCHPhCH₂OH,‑CONHCH(CH₂Ph)CH₂OH。