| 主权项 |
合成达沙替尼的方法，包括:a)在非质子极性溶剂中，在碱的存在下，式X的化合物<img file="FDA0000680067870000011.GIF" wi="439" he="265" />与式IX的化合物反应，<img file="FDA0000680067870000012.GIF" wi="316" he="374" />以产生式VIII的化合物；<img file="FDA0000680067870000013.GIF" wi="569" he="470" />b)对于式VIII的化合物进行保护反应，以产生式VII的化合物<img file="FDA0000680067870000014.GIF" wi="576" he="474" />其中PG为胺保护基团；c)对于式VII的化合物进行水解反应，以产生式VI的化合物<img file="FDA0000680067870000021.GIF" wi="529" he="467" />其中PG为胺保护基团；d)式VI的化合物与式V的化合物反应，<img file="FDA0000680067870000022.GIF" wi="321" he="372" />以产生式IV的化合物<img file="FDA0000680067870000023.GIF" wi="659" he="476" />其中PG为胺保护基团；e)在碱的存在下，在合适的溶剂中，式IV的化合物<img file="FDA0000680067870000024.GIF" wi="658" he="457" />其中PG为胺保护基团，与式III的化合物进行偶联反应，<img file="FDA0000680067870000031.GIF" wi="377" he="256" />以产生II的化合物<img file="FDA0000680067870000032.GIF" wi="951" he="478" />其中PG为胺保护基团；且式II所述化合物同时进行脱保护，以产生式I的达沙替尼或其盐。 |
