一种头孢洛林酯中间体母核的制备方法

摘要

本发明提供了一种头孢洛林酯中间体母核的制备方法，包括以下步骤：将3-羟基头孢与活化试剂在缚酸剂与有机溶剂存在的条件下进行反应，得到活化后的中间体；所述活化试剂为对甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4-硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐；将活化后的中间体与4-(4-吡啶基)-2-巯基噻唑反应，再与季铵化试剂进行反应，得到吡啶鎓盐；然后进行脱保护，得到头孢洛林酯中间体母核。与现有技术相比，本发明以对甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4-硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐替代甲磺酰氯减少了剧毒物料的使用，使反应的安全性得到提高，同时，由于活化基团位阻的增加，降低了δ-3异构体产生的几率，提高了反应产物的纯度及收率。

主权项

一种头孢洛林酯中间体母核的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A)将3‑羟基头孢与活化试剂在缚酸剂与有机溶剂存在的条件下进行反应，得到活化后的中间体；所述活化试剂为对甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4‑硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐；B)将所述活化后的中间体与4‑(4‑吡啶基)‑2‑巯基噻唑反应，得到式(I)所示的中间体；C)将所述式(I)所示的中间体与季铵化试剂进行反应，得到吡啶鎓盐；D)将所述吡啶鎓盐进行脱保护反应，得到式(II)所示的头孢洛林酯中间体母核；