发明名称 |
4-{3-[顺-六氢环戊[C]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲醯胺盐酸盐之晶形及其合成方法及含彼之医药组合物 |
摘要 |
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申请公布号 |
TWI499584 |
申请公布日期 |
2015.09.11 |
申请号 |
TW101120546 |
申请日期 |
2012.06.07 |
申请人 |
施维雅药厂 |
发明人 |
罗伯 尼可拉斯;赖瑞史帝夫 尚 马歇尔;赖库夫 尚 皮耶;葛拉德 玛立纳;摩尼 罗伊克;乐迪叶 菲利普;伯耶特 马修 |
分类号 |
C07D209/52;G01N23/20;A61K31/403;A61P25/16;A61P25/28 |
主分类号 |
C07D209/52 |
代理机构 |
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代理人 |
陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼 |
主权项 |
一种工业合成式(I)化合物之方法:
该方法之特征为由式(II)化合物:与氨在高于100℃之温度下反应,以形成式(III)化合物:使其还原以产生式(IV)之双环胺:随后,使后者化合物:-在硷性条件下,于极性介质中,与式(V)化合物进行
偶联反应:其中Y代表-CH2-Hal,其中Hal为卤素或基团-CH2-OSO2-R,其中R为(C1-C6)烷基基团或-C6H4-CH3基团,-或于酸性介质中与式(V')化合物进行还原胺化作用:其中R'及R"独立于彼此代表(C1-C6)烷基基团,或R'及R"一起形成基团-(CH2)n-,其中n=2-3,或基团R'及R"之一者代表氢原子,另一者代表(C1-C6)烷基基团,-或与式(V")化合物进行还原胺化作用:以产生式(I)化合物之游离硷,其置于HCl存在下,以形成式(I)化合物,以固体形式分离。 |
地址 |
法国 |