发明名称 4-{3-[顺-六氢环戊[C]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲醯胺盐酸盐之晶形及其合成方法及含彼之医药组合物
摘要
申请公布号 TWI499584 申请公布日期 2015.09.11
申请号 TW101120546 申请日期 2012.06.07
申请人 施维雅药厂 发明人 罗伯 尼可拉斯;赖瑞史帝夫 尚 马歇尔;赖库夫 尚 皮耶;葛拉德 玛立纳;摩尼 罗伊克;乐迪叶 菲利普;伯耶特 马修
分类号 C07D209/52;G01N23/20;A61K31/403;A61P25/16;A61P25/28 主分类号 C07D209/52
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种工业合成式(I)化合物之方法: 该方法之特征为由式(II)化合物:与氨在高于100℃之温度下反应,以形成式(III)化合物:使其还原以产生式(IV)之双环胺:随后,使后者化合物:-在硷性条件下,于极性介质中,与式(V)化合物进行 偶联反应:其中Y代表-CH2-Hal,其中Hal为卤素或基团-CH2-OSO2-R,其中R为(C1-C6)烷基基团或-C6H4-CH3基团,-或于酸性介质中与式(V')化合物进行还原胺化作用:其中R'及R"独立于彼此代表(C1-C6)烷基基团,或R'及R"一起形成基团-(CH2)n-,其中n=2-3,或基团R'及R"之一者代表氢原子,另一者代表(C1-C6)烷基基团,-或与式(V")化合物进行还原胺化作用:以产生式(I)化合物之游离硷,其置于HCl存在下,以形成式(I)化合物,以固体形式分离。
地址 法国