主权项 |
一种结合物(conjugate),其包含一或多种具有半胱胺酸残基CysX之PI3激酶,其中该CysX共价且不可逆地键结于PI3激酶抑制剂,以维持对该PI3激酶之抑制,其中在结合前该抑制剂包含能够共价结合至CysX的弹头官能基(warhead functional group),且CysX系选自PI3K-α之Cys862、MTOR之Cys2243、PI3K-α之Cys838、PI3K-γ之Cys869、PI3K-δ之Cys815、1A类PI3K-β之Cys841、2类PI3K-β之Cys1119、DNA-PK之Cys3683、ATM-激酶之Cys2770、ATM-激酶之Cys 2753、PI4KA之Cys1840、PI4KA之Cys1844或PI4KA之Cys1797。
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