| 主权项 |
一种化合物，其系选自式Ic与式Id：
以及其立体异构物、几何异构物及药学上可接受之盐，其中：X为O或S；R1为下式基团：R2系选自H、F、Cl、Br、I、C6-C20芳基、杂芳基、C1-C6烷基、C2-C8烯基及C2-C8炔基；R3为单环状杂芳基，选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基或噻唑基，其中单环状杂芳基系未经取代或被一或多个基团取代，取代基选自F、Cl、Br、I、-CN、-NR10R11、-OR10、-C(O)R10、-NR10C(O)R11、-N(C(O)R11)2、-NR10C(O)NR10R11、-NR12SO2R10、-C(=O)OR10、-C(=O)NR10R11、C1-C12烷基及(C1-C12烷基)-OR10；R4与R5和彼等所连接之N原子一起形成选自六氢吡、六氢吡啶、四氢吡咯、唑啶酮、吗福啉、硫代吗福啉、二氮七圜烷及2,5-二氮-双环并[2,2,1]-庚烷之基团，此基团系未经取代或被一或多个基团取代，取代基独立选自F、Cl、Br、I、-CN、CF3、-NO2、酮基、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、
-C(=Y)NR10R11、-(CR14R15)nNR10R11、-(CR14R15)nNR12SO2R10、-(CR14R15)nOR10、-NR10R11、-NR12C(=Y)R10、-NR12C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR10R11、-NR12SO2R10、=NR12、OR10、-OC(=Y)R10、-OC(=Y)OR10、-OC(=Y)NR10R11、-OS(O)2(OR10)、-OP(=Y)(OR10)(OR11)、-OP(OR10)(OR11)、SR10、-S(O)R10、-S(O)2-(C1-C6烷基)-S(O)2R10、-S(O)2R10、-S(O)2NR10R11、-S(O)(OR10)、-S(O)2(OR10)、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、-SC(=Y)NR10R11、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C3-C20杂环基、C6-C20芳基及杂芳基；或R4与R5之一为C1-C6烷基、-(C1-C6烷基)q-(C3-C20)杂环基或-(C1-C6烷基)q-OR10，而另一个为六氢吡、六氢吡啶、四氢吡咯、磺醯基哌喃、-(C1-C6烷基)q-(C3-C20)杂环基或-(C1-C6烷基)q-杂芳基，其中该六氢吡、六氢吡啶、四氢吡咯、磺醯基哌喃、杂环基或杂芳基系为未经取代或被C1-C6烷基、-(C1-C6烷基)q-OR10或-S(O)2R10取代；R10、R11及R12系独立为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C3-C20杂环基、C6-C20芳基或杂芳基，或R10与R11和彼等所连接之氮一起视情况形成C3-C20杂环，视情况含有一或多个选自N、O或S之其他环原子，其中该杂环系未经取代或被一或多个基团取代，取代基独立选自酮基、(CH2)nOR10、NR10R11、CF3、F、Cl、Br、I、SO2R10、C(=O)R10、NR12C(=Y)R11、C(=Y)NR10R11、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C3-C20杂环基、C6-C20芳基及杂芳基；
R14与R15系独立选自H、C1-C12烷基或-(CH2)n-芳基，或R14与R15和彼等所连接之原子一起形成饱和或部份不饱和C3-C12碳环，R30为H或C1-C6烷基；mor为吗福啉，未经取代或被一或多个基团取代，取代基选自F、Cl、Br、I、-C(C1-C6烷基)2NR10R11、-(CR14R15)nNR10R11、-C(R14R15)nNR12C(=Y)R10、-(CR14R15)nNR12S(O)2R10、-CH(OR10)R10、-(CR14R15)nOR10、-(CR14R15)nS(O)2R10、-(CR14R15)nS(O)2NR10R11、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR10R11、-C(=Y)NR12OR10、-C(=O)NR12S(O)2R10、-C(=O)NR12(CR14R15)mNR10R11、-NO2、-NHR12、-NR12C(=Y)R11、-NR12C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR10R11、-NR12S(O)2R10、-NR12SO2NR10R11、-S(O)2R10、-S(O)2NR10R11、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C3-C20杂环基、C6-C20芳基或杂芳基；其中该烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基及杂芳基系未经取代或被一或多个基团取代，取代基独立选自F、Cl、Br、I、-CN、CF3、-NO2、酮基、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR10R11、-(CR14R15)nNR10R11、-(CR14R15)nNR12SO2R10、-(CR14R15)nOR10、-NR10R11、-NR12C(=Y)R10、-NR12C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR10R11、-NR12SO2R10、=NR12、OR10、-OC(=Y)R10、-OC(=Y)OR10、-OC(=Y)NR10R11、-OS(O)2(OR10)、-OP(=Y)(OR10)(OR11)、
-OP(OR10)(OR11)、SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-S(O)2NR10R11、-S(O)(OR10)、-S(O)2(OR10)、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10及-SC(=Y)NR10R11；该杂芳基为5-,6-或7-员环之单价芳族基团，并含有一或多个独立选自氮、氧及硫之杂原子；杂环基系指3至20个环原子之饱和或部份不饱和碳环族基团，其中至少一个环原子为选自氮、氧、磷及硫之杂原子；Y为O、S或NR12；各q系独立为0或1；m为0或1；且n为1、2、3、4、5或6；其附带条件是：(i)当在式(Ic)中，mor为未经取代之吗福啉基，X为S，R1为(4-甲磺醯基六氢吡-1-基)甲基，且R2为H时，则R3不为以下基团，未经取代或被一个CH3基团取代之咪唑基、未经取代之嘧啶基、及未经取代或被一个F基团取代之吡啶基；(ii)当在式(Ic)中，mor为未经取代之吗福啉基，X为S，R1为(4-甲基六氢吡-1-基)甲基，且R2为H时，则R3不为被一个OH基团取代之吡啶基；及(iii)当在式(Id)中，mor为未经取代之吗福啉基，X为S，R1为(4-甲磺醯基六氢吡-1-基)甲基，且R2为H时，则R3不为以下基团，未经取代之吡啶基、与未经取代或被
一个-OCH3或-N(CH3)2基团取代之嘧啶基。 |
