一种具有抗肿瘤活性的3-酰基-2-烯-甘草次酸及其合成方法

摘要

本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3-酰基-2-烯-甘草次酸及其合成方法，将10.0g甘草次酸溶于35mL四氢呋喃，冰浴上滴加15mL琼斯试剂，溶液搅拌1h后加入100mL水；过滤烘干后得9.85g3-氧-甘草次酸；将500mg 3-氧-甘草次酸和81mg对甲苯磺酸溶于25mL异丙烯基乙酯中，回流5h；反应液去二氯甲烷溶解，有机相分别用水、饱和食盐水洗涤，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩；粗品进行柱层析分离，得棕色固体3-乙酰基-2-烯-甘草次酸，340mg。本发明有益的效果是：对修饰后的衍生物进行了人白血病细胞HL60和K562、肝癌细胞BEL-7404、乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性的测试。结果显示，受试化合物对四种肿瘤细胞均有不同程度的抑制活性，并且活性均强于母核化合物。

主权项

一种具有抗肿瘤活性的3‑乙酰氧基‑2‑烯‑甘草次酸的合成方法，其特征在于：将10.0g甘草次酸溶于35mL四氢呋喃，冰浴上滴加15mL琼斯试剂，溶液搅拌1h后加入100mL水；过滤烘干后得9.85g3‑氧‑甘草次酸；将500mg 3‑氧‑甘草次酸和81mg 对甲苯磺酸溶于25 mL 异丙烯基乙酯中，回流5h；反应液用二氯甲烷溶解，有机相分别用水、饱和食盐水洗涤，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩；粗品进行柱层析分离，得棕色固体3‑乙酰氧基‑2‑烯‑甘草次酸，340mg。