抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑

摘要

本发明是抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑。分子式为(I)的化合物其中X为O或S；R₁为H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤素、卤C_1-6烷基、CN、C_1-6-烷基、OC_1-6烷基、C_1-6烷基COOH、C_1-6烷基COOC_1-6烷基、C_2-6-烯基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、OCOC_1-6烷基或酸性基团；R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；R₃为H、卤素或C(卤素)₃；每个R₅被定义同R₁；V₁是共价键或C_1-20烷基基团、或C_2-20单或多不饱和烯基；M₁是环状基团芳香基团；R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤C_1-6烷基、C_1-20烷基基团或不饱和烯基基团；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物或前药；用于治疗慢性炎症。

主权项

分子式为(I’)的化合物其中X是O或S；R₁是H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1‑6烷基、N(C_1‑6烷基)₂、卤素、卤C_1‑6烷基、CN、C_1‑6‑烷基、OC_1‑6烷基、C_2‑6‑烯基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、C_1‑6烷基C_6‑10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1‑6烷基、CON(C_1‑6烷基)₂、OCOC_1‑6烷基、C_1‑6烷基COOH、C_1‑6烷基COOC_1‑6烷基或是酸性基团，如包含羧基、磷酸盐、次膦酸盐、硫酸盐、磺酸盐、或四唑基的组；R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；每个R_3'是相同的或不同的且为H、R_a为H或C_1‑6烷基的C_1‑6烷基COOR_a、卤素(优选地F)、或C(卤素)₃(优选地CF₃)；每个R₅被定义同R₁；V_1'是共价键、‑O‑、‑NHCOC_0‑6烷基‑(即其NH是与CR_3'基团相邻)、C_1‑20烷基基团、或C_2‑20‑单或多不饱和烯基基团；所述烷基或烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1‑6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；M₁是未取代或是C_5‑10环状基团或C_5‑15芳香基团(例如C_6‑14芳香基团)；以及R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1‑6烷基、N(C_1‑6烷基)₂、卤C_1‑6烷基、C_1‑20烷基基团、或C_2‑20‑单或多不饱和烯基基团，所述C_1‑20烷基或C_2‑20烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1‑6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；附带条件是V_1'M₁R₄基团作为一个整体提供了至少4个来自于C(R₃)基团的骨架原子；或其盐、酯、溶剂化物、N‑氧化物、或前药在用于治疗慢性炎症状况的药物的制备中的应用。