发明名称 一种2-硫代巴比妥酸衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及有机合成和医药化学领域,公开了一种2-硫代巴比妥酸衍生物的制备方法,用不同取代基的丙二酸二乙酯化合物,在碱性试剂乙醇钠催化下和硫脲发生缩合反应生成不同取代基的2-硫代巴比妥酸衍生物。所得到的硫代巴比妥酸类衍生物在药物合成中有重要应用,可以为药物的合成提供更多中间体。
申请公布号 CN104892528A 申请公布日期 2015.09.09
申请号 CN201510254485.1 申请日期 2015.05.19
申请人 上海工程技术大学 发明人 孙智华;周晓坤;戴伊如;郑悦
分类号 C07D239/66(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;A61K31/515(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D239/66(2006.01)I
代理机构 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 代理人 吴瑾瑜
主权项 一种2‑硫代巴比妥酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述2‑硫代巴比妥酸衍生物结构如通式(I)所示,其中R选自C1~C5烷基或螺环环烷基、氨基盐酸盐、硝基、苯基、C1~C3烷氧基取代苯基、卤代苯基、卤代烷基取代苯基、萘基、吡啶基、2‑巯基‑4,6‑二羟基嘧啶基;<img file="FDA0000719726490000011.GIF" wi="298" he="498" />步骤包括:(1)在醇中加入金属钠,搅拌回流至金属钠溶解,加入硫脲和取代丙二酸二乙酯,反应完全后,冷却至10~40℃;所述取代丙二酸二乙酯和硫脲、金属钠的摩尔比为1:(1~2):(2~5);(2)调节pH至1~2。
地址 201620 上海市松江区龙腾路333号