一种2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的新方法。该方法以邻氨基苯硫酚为起始原料，经过烷基化、酰化、氧化、水解和偶联5个步骤得到2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺。本工艺与已有文献工艺相比，避免了使用很臭的异丙硫醇试剂，更加环保。整体合成路线的原料易得，反应单元操作简便，适合工业化生产。

主权项

一种2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺的制备方法，其合成路线如下：其中，(a)化合物1与CH₃CH(CH₃)X发生烷基化反应，生成化合物2；其中，X为卤素或磺酸酯离去基，比如Cl，Br，I，甲磺酰基，三氟甲磺酰基，苯磺酰基或取代的苯磺酰基，所述取代是指被甲基，乙基，异丙基中的一种或多种取代，反应在溶剂和碱存在下进行，溶剂为水，碱选自氢氧化钠或氢氧化钾或其混合物；(b)化合物2与酰化试剂发生酰化反应，生成化合物3，酰化试剂为醋酸酐RCOOCOR或酰氯RCOX’，R为直链或支链的C1‑C6烷基，X’为卤素；(c)化合物3与氧化剂发生氧化反应，生成化合物4；(d)化合物4在溶剂中发生水解反应，生成化合物5；(e)化合物5与化合物6发生偶联反应，生成化合物7，反应在钯催化剂和碱的存在下进行，碱选自碳酸铯，碳酸钾，碳酸钠，氢氧化钠，氢氧化钾，叔丁醇钾，叔丁醇钠中的一种或其中多种的混合物。