| 发明名称 | 合成二芳基乙内酰硫脲和二芳基乙内酰脲化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了合成诸如下式的二芳基乙内酰硫脲和二芳基乙内酰脲化合物的方法：<img file="DDA00002298789300011.GIF" wi="665" he="352" />其中X、Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如本文所定义。发现包含相同化合物的医药产品特别用于治疗前列腺癌，包括去势抵抗性前列腺癌和/或激素敏感性前列腺癌。 | ||
| 申请公布号 | CN103108549B | 申请公布日期 | 2015.09.09 |
| 申请号 | CN201180020668.7 | 申请日期 | 2011.02.24 |
| 申请人 | 梅迪维新前列腺医疗股份有限公司 | 发明人 | A.汤普森;C.兰伯森;S.格林菲尔德;R.P.贾恩;R.安杰劳德 |
| 分类号 | C07D233/86(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/86(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 贾静环 |
| 主权项 | 一种制备式(I,2‑I)化合物的方法：<img file="FDA0000691420110000011.GIF" wi="670" he="367" />其中：X是S或O；Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地为甲基，或与它们连接的碳一起形成4至5个碳原子的环烷基；R<sup>1</sup>是L<sup>1</sup>–C(＝O)‑NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>或L<sup>1</sup>‑CN；其中L<sup>1</sup>是单键或C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>亚烷基；且R<sup>4</sup>为H和C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基；R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基；以及R<sup>2</sup>是氢或氟；所述方法包括使式D化合物与式(F,2‑F)化合物反应以获得式(I,2‑I)的二芳基乙内酰硫脲或二芳基乙内酰脲化合物：<img file="FDA0000691420110000012.GIF" wi="590" he="354" />其中R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基；<img file="FDA0000691420110000013.GIF" wi="440" he="340" />其中X是S或O，<img file="FDA0000691420110000021.GIF" wi="701" he="377" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||