| 发明名称 | 曲前列尼尔中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及曲前列尼尔中间体(Ⅰ)的制备方法，其包括：式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物或其酸式盐在缩合剂存在下反应得到式(Ⅳ)化合物；式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应得到式(Ⅰ)化合物。本发明采用韦伯酰胺与炔负离子反应直接得到酮化合物(Ⅰ)，避免了使用重金属(PCC氧化剂)造成的环境污染，同时也避免了采用丁基锂的低温反应方法，本发明反应条件温和，收率高、产品纯度好，工业应用前景广阔。<img file="DDA0000676412360000011.GIF" wi="1570" he="360" /> | ||
| 申请公布号 | CN104892555A | 申请公布日期 | 2015.09.09 |
| 申请号 | CN201510093682.X | 申请日期 | 2015.03.02 |
| 申请人 | 江苏豪森药业股份有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司 | 发明人 | 王听中;苏熠东;冯卫东;王宝珠;成明;吕爱锋 |
| 分类号 | C07D309/12(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D309/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟;李媛 |
| 主权项 | 式(Ⅰ)化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物或其酸式盐在缩合剂存在下反应得到式(Ⅳ)化合物；2)式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应得到式(Ⅰ)化合物，反应式如下：<img file="FDA0000676412340000011.GIF" wi="1606" he="383" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立的为羟基保护基。 | ||
| 地址 | 222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区 | ||