发明名称 |
一种以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法 |
摘要 |
本发明公开了以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法。所述方法利用硫脲和氯苄反应原位生成S-苄基异硫脲盐与邻氟硝基苯发生芳香亲核取代反应,再经一步还原“一锅法”得到中间产物邻氨基苯基苄硫醚;最后,邻氨基苯基苄硫醚通过铁催化的交叉脱氢偶联反应得到目标产物。相比于传统的合成方法,本发明具有显著的优点:(1)反应步骤短,通过三步简单的反就可以用简单的化学原料合成目标产物;(2)反应条件温和,原子经济性高,反应试剂相对安全廉价;(3)反应产率高,底物耐受性好,避免了危险、高毒试剂的使用,具有放大生产的可能性。 |
申请公布号 |
CN104892545A |
申请公布日期 |
2015.09.09 |
申请号 |
CN201510233864.2 |
申请日期 |
2015.05.08 |
申请人 |
南京理工大学 |
发明人 |
陆国平;林雅玫 |
分类号 |
C07D277/66(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/66(2006.01)I |
代理机构 |
南京理工大学专利中心 32203 |
代理人 |
邹伟红 |
主权项 |
一种以硫脲为硫源合成多取代2‑芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,将邻氨基苯基苄硫醚、铁催化剂和二叔丁基过氧化物置于容器中,最后加入甲苯搅拌反应;反应结束后,降温后旋蒸除去溶剂,经柱层析硅胶得到多取代2‑芳基苯并噻唑。 |
地址 |
210094 江苏省南京市玄武区孝陵卫200号 |