发明名称 |
抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1、其与Trastuzumab的组合物及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一种具有如下结构的抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1(P-DM1),以及包含P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的治疗剂组合物,其中,所述治疗剂组合物包含治疗有效量的P-DM1和治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体。本发明还公开了一种治疗高增殖性疾病或病症的方法,包括对需要此类治疗的哺乳动物或人施用治疗有效量的P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体剂。本发明将Pertuzumab与美登素生物碱DM1偶联,所得偶联物P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的组合物在体外和在体内在抑制癌细胞生长中显示协同效应,可以达到对HER2介导的病症如癌症的较好治疗效果。<img file="DDA0000473286910000011.GIF" wi="1120" he="488" />。 |
申请公布号 |
CN104892763A |
申请公布日期 |
2015.09.09 |
申请号 |
CN201410079082.3 |
申请日期 |
2014.03.05 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
沈竞康;孟韬;马兰萍;张永良;彭红丽;王昕;王英;陈驎 |
分类号 |
C07K16/32(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07K16/32(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
朱梅;张皓 |
主权项 |
一种具有如下结构的抗体‑药物偶联物Pertuzumab‑MCC‑DM,即P‑DM1:<img file="FDA0000473286880000011.GIF" wi="1153" he="504" />其中,mAb指帕妥珠单抗Pertuzumab,Pertuzumab经双功能连接体试剂SMCC与美登素生物碱DM1连接,上式中n表示药物‑抗体比。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |