| 发明名称 | 苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物及其制备方法，先以R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>取代的苯甲酰肼和杂环骈联苯甲酸在EDC作用下脱水缩合得双酰肼，再经分子内的脱水环合得到所述苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物。本发明还公开式(I)苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物既作为FBPase抑制剂又作为PTP1B抑制剂的用途及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN104892590A | 申请公布日期 | 2015.09.09 |
| 申请号 | CN201410078744.5 | 申请日期 | 2014.03.05 |
| 申请人 | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 汤杰;阿卜杜拉·玉苏普;李佳;何海兵;李静雅;杨帆;高立信;石敏;盛丽 |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人 | 董红曼 |
| 主权项 | 一种苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物，其特征在于，所述化合物结构如式(I)所示：<img file="FDA0000473237890000011.GIF" wi="880" he="353" />式(I)中，R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>分别为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>、Cl、Br、I、F、CF<sub>3</sub>、‑COR<sup>3</sup>或‑COOR<sup>3</sup>；其中，R<sup>3</sup>为C1～C6烷基；式(I)中，与苯环骈联的杂环为以下任一化学式所示结构：<img file="FDA0000473237890000012.GIF" wi="1733" he="471" />其中，R<sup>4</sup>为H、Cl、Br或C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基；R<sup>5</sup>为H或C1～C4烷基。 | ||
| 地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号 | ||