一种阿基瑞林的制备方法

摘要

本发明属于药物化学技术领域，公开了一种阿基瑞林的制备方法。本发明提供的制备方法包括：取树脂，活化，得氨基树脂；取所得氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L-精氨酸、胍基保护的L-精氨酸、侧链氨基保护的L-谷氨酰胺，得三肽树脂；取所得三肽树脂，第二逐步偶联L-甲硫氨酸、侧链羧基保护的L-谷氨酸、侧链羧基保护的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽树脂；裂解所得六肽树脂，得第一产品；取所得第一产品，纯化，即得。本发明提供的制备方法采用固相合成方法制备阿基瑞林，操作简单，显著提高了阿基瑞林的收率和纯度，适合工业化大生产，更有利于阿基瑞林的推广和使用。

主权项

一种阿基瑞林的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：取树脂，活化，得氨基树脂；步骤2：取所述氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L‑精氨酸、胍基保护的L‑精氨酸、侧链氨基保护的L‑谷氨酰胺，得三肽树脂；步骤3：取所述三肽树脂，第二逐步偶联L‑甲硫氨酸、侧链羧基保护的L‑谷氨酸、侧链羧基保护的N‑乙酰‑L‑谷氨酸，得六肽树脂；步骤4：裂解所述六肽树脂，得第一产品；步骤5：取所述第一产品，纯化，即得。